高通量筛选
无标签的MALDI-TOF质谱法提供的独特速度和特异性
全新的Rapiflex®MALDI飞行时间质谱仪是MaldiPharmapulse®的核心,它结合了Brukers最新的10 kHz扫描激光技术,每秒可以读取多个样品。系统的所有组件共同用于全自动HTS操作。新设计的筛选软件套件支持HTS工作流程,并与专有测定开发模块合并,该模块使测定者能够加速MALDI质谱法的无标签测定开发。Rapiflex®MPP的最新综合筛选'软件模块为例如在高速度下监测化学反应或在无与伦比的高吞吐量和特异性下对结合测定的分析。
质谱法的使用允许测量主要屏幕中未修饰的底物,以避免误报或假阴性,从而使确认屏幕冗余。该系统设计用于全自动处理384和1536个样品板,以筛选一周的一周以上化合物以支持药物发现。
超高通量筛查标签的“命中”标识的新标准
通过将Bruker专利的SmartBeam 3D激光技术的速度与质谱的直接检测能力相结合,Rapiflex®MPP提供了前所未有的筛查能力,用于对生化和细胞测定的超高通量筛查。它使您可以以每周超过一百万个化合物的速度筛选大型和多样化的化合物库,从而代表了自动化和微型化的完美平衡。
我们很荣幸能成为第一个将Bruker集成的Rapiflex质谱仪作为读出技术进入我们的UHTS系统的CRO。质谱允许直接测量无标签测定法,并减少屏幕上的假阳性和假阴性的数量,从而使我们的药物发现计划的领先阶段更加时间和成本效益。
与Cybio兼容®- 与384或1536通道的同时移液器保持较高精度和超快速样品板制备。
每个样本的单位数字
全自动1536样品板更改
新的一次性Maldi HTS样品板
MPP系统允许在原发性生化筛选中测量未修饰的底物,并提供多个优点:
Pharmapulse溶液
Pharmapulse解决方案基于Bruker的高级MALDI-TOF技术和专用软件包。在开发过程中,易于使用和时间是关键驱动因素,从而产生了直观但功能强大的软件解决方案,以测量和分析数百万个完全自动化的样本。两个工作流程指导用户从对MALDI质谱进行调整,以便在LIMS系统中进一步分析结果。
在生化筛选实验中,Rapiflex®MPP确定在存在潜在抑制剂的情况下进行生化测定时的转化率。在这样的屏幕中,比较产物和底物强度的明显MS峰值比在大量样品斑中进行监测,其中每个斑点代表相同的生化转化反应,但测量了不同抑制剂分子的有效性。
除了此筛选功能外,新的MPP软件模块还支持“综合筛选”,该方法学需要更高的灵活性,以实现MALDI-TOF MS的目标。在这里,感兴趣的M/Z值可能因点而异,因为每个样品可能代表不同的化学反应。因此,新的MPP“合成筛选”软件模块允许科学家筛选每个样品点的大量化合物。因此,这项新的基于MALDI-TOF的高通量分析工作流可以使高度及时的化学反应性景观的测量深度在以前看不见的映射深度上进行测量。
完整的库屏幕
Rafiflex®MPP是数百万种具有高度多样性化合物的大主筛网的唯一质谱仪。完全自动化支持每周超过一百万种化合物的筛查,避免了耗时的确认屏幕。[1]
集中的库屏幕
用Rapiflex获得的数据质量®MPP满足了继发性和验证性筛选的要求,使其成为集中库筛选的理想检测器,例如从较小的库中识别靶蛋白的激酶抑制剂。[2]
片段筛选
通过MALDI-TOF质谱法可以访问质量范围和分辨率,可以筛选片段和其他低分子量化合物。[3]
[1]冬季,M。;Ries,R。;克莱纳(C.)Bischoff,d。;Luippold,A。H。;Bretschneider,T。Buettner,F。H。;自动化的MALDI目标制备概念:提供基于药物发现的超高通量质谱法筛查。SLAS Technology 2018,https://doi.org/10.1177/2472630318791981
[2] Beeman,K。;Baumgartner,J。;Laubenheimer,M。;K. Hergesell;霍夫曼(M。)pehl,u。Fischer,F。;Pieck,J.C。;基于原位MALDI的高通量筛查过程的整合:与受体酪氨酸激酶C-MET的案例研究。SLAS光盘。 2017, 22, 1203–1210.
[3] Vanderporten,E。;Scholle,M。;Sherrill,J。;等。利用SAMDI技术的小分子非分子粘合剂的鉴定。Slas Discov。2017,22(10):1211-1217。
对酶生物化学和动力学的透彻了解对于开发和验证强大的HTS分析至关重要。Rapiflex®MPP通过线性测试,底物选择,KI测量和IC50测定有助于测定开发并进行确认。
半最大抑制剂浓度(IC50)是药物发现过程中的关键参数。MALDI PHARMAPULSE®软件通过具有专用方法开发模块来支持测定开发。使用方法开发模块获得的最佳测定条件是在MALDI-TOF筛选期间应用的,例如,针对IC50确定,该确定是在软件的专用筛选模块中设置和执行的。
每周使用Rapiflex一百万样品®MALDI PHARMAPULSE®
新的Rafiflex®MPP是Bruker创新的MALDI质谱仪的结果。它反映了我们对这项技术及其独特应用的热情和知识。Rapiflex的飞行时间质谱仪(TOF MS)®MALDI PHARMAPULSE®在HTS模式下监测高达30块质量:从小分子到大蛋白。Rapiflex的分辨率和灵敏度的提高®TOF MS允许,例如对乙酰胆碱(ACH)和胆碱的监测以鉴定乙酰胆碱酯酶(ACHE)抑制剂中数百万物质。巧妙的探测器设计可显着提高信号与噪声比,以提高整个质量范围的灵敏度。全新的HTS软件套件可轻松设置HTS屏幕,专有测定开发模块可确保快速适应MALDI质谱的无标签测定法。
Rapiflex的自动化®MALDI PHARMAPULSE®
Rafiflex®MALDI PHARMAPULSE®旨在与实验室自动化系统无缝集成以执行全自动筛选活动。Maldi Pharmapulse®软件解决方案提供了一个开放的接口,可以从外部调度软件(例如Analytik Jena Lab Automation,Hightr Res Biosolutions,Beckman Coulter,Thermo Scientific Automation)控制其操作的一部分。Rapiflex的新高速自动装箱®MPP与机器人系统并驾齐驱,可快速加载和卸载样品板。
仅用于研究。不用于临床诊断程序。