高通量筛选
无标签的Maldi-TOF质谱法提供独特的速度和特异性
全新rapifleX®MALDI飞行时间质谱仪是MALDI PharmaPulse®的核心,它结合了Brukers最新的10 kHz扫描激光技术,每秒可以读取多个样本。系统的所有组件协同工作,实现全自动HTS操作。新设计的筛选软件套件支持HTS worKflow与专有的分析开发模块结合使用,该模块使分析开发人员能够加速MALDI质谱的无标签分析开发。rapifleX®MPP的最新“合成筛选”软件模块为高速化学反应监测或分析打开了新的应用空间以无与伦比的高通量和特异性进行结合分析。
质谱法的使用允许在主屏幕中测量未修改的底物,以避免误报或误报,从而使确认屏幕变得多余。该系统设计用于全自动处理384和1536个样品板,以在一周内筛选100多万种化合物,以支持药物发现。
超高通量筛选无标签“命中”识别新标准
通过将Bruker专利的SmartBeam 3D激光技术的速度与质谱的直接检测能力相结合,Rapiflex®MPP为生化和细胞分析的超高通量筛选提供了前所未有的筛选能力。它允许您以每周超过一百万种化合物的速度筛选大型和多样的化合物库,体现了自动化和小型化的完美平衡。
我们非常自豪地成为第一个将Bruker的rapifleX质谱仪作为读出技术集成到我们的uHTS系统中的CRO。质谱法允许直接测量无标签分析,并减少屏幕中的假阳性和假阴性数量,这使得我们的药物发现计划的点击引导阶段更具时间和成本效益。
与CyBio兼容®-Well vario配备384或1536通道同时移液器,用于高精度和超快速样品板制备。
每个样本的单位数成本
全自动1536样板更换
新的一次性Maldi HTS样品板
MPP系统允许测量原发性生物化学屏幕中的未改性底物,并提供了几个优点:
医药脉冲溶液
Pharmapulse解决方案基于Bruker的高级Maldi-ToF技术和专用软件包。易于使用和结果的时间是开发过程中的关键驱动因素,从而导致直观但又强大的软件解决方案来衡量和分析全套自动化中的数百万个样本。两个工作流程指导用户将测定调整为MALDI质谱,以容易地导出结果,以便在LIMS系统中进一步分析。
在生化筛选实验中,rapifleX®当在存在潜在抑制剂的情况下进行时,MPP确定生物化学测定中的转化率。在这种筛选中,在整个大量样品斑点中监测不同的MS峰值比较产品和衬底强度,其中每个斑点代表相同的生物化学转化反应,但是测量不同抑制剂分子的有效性。
除了这种筛选功能之外,新的MPP软件模块还支持“合成筛选”,一种方法,需要在MARDI-TOF MS上针对M / Z值的更灵活性。这里,随着每个样品可以代表不同的化学反应,M / Z感兴趣的值可能因点斑而变化。因此,新的MPP“合成筛选”软件模块允许科学家筛选每个单独样本点的大量化合物。因此,这种新的MALDI-TOF基础的高通量分析工作流程可以在以前看不见的绘图深度来实现高度有效测量化学反应性景观。
全库屏幕
rapifleX酒店®MPP是具有高多样性数百万化合物的大型初级屏幕的唯一质谱仪。完整的自动化支持每周筛选超过100万种化合物,避免耗时的确认屏幕。[1]
聚焦图书馆屏幕
使用rapifleX获得的数据质量®MPP满足二级和验证性筛选的要求,使其成为聚焦文库筛选的理想检测器,例如从文库的较小子集识别目标蛋白的激酶抑制剂。[2]
片段筛选
MALDI-TOF质谱法可进入的质量范围和分辨率使筛选片段和其他低分子量化合物。[3]
[1] 冬季,M。;里斯,R。;克莱纳,C。;比肖夫,D。;路易波德,A.H。;布列奇奈德。;布特纳,F.H。;自动化MALDI靶点制备概念:为药物发现提供超高通量质谱筛选。SLAS Technology 2018,https://doi.org/10.1177/2472630318791981
[2] Beeman,K.;Baumgartner,J.;Laubenheimer,M.;Hergesell,K.;Hoffmann,M.;Pehl,U.;Fischer,F.;Pieck,J.C.;原位MALDI高通量筛选过程的整合:受体酪氨酸激酶C-MET的案例研究。SLAS Disc.2017,22,1203–1210。
[3] 范德波特,E。;斯科尔,M。;谢里尔,J。;等。利用SAMDI技术识别小分子非共价粘合剂。SLAS Discov。2017, 22(10):1211-1217.
深入了解酶生物化学和动力学对于开发和验证稳健的HTS分析至关重要。rapiflex®MPP通过线性测试、底物选择、Ki测量和IC50测定协助分析开发和命中确认。
半数最大抑制剂浓度(IC50)是药物发现过程中的一个关键参数。马尔迪脉冲®软件通过一个专用的方法开发模块支持分析开发。使用方法开发模块获得的最佳分析条件在MALDI-TOF筛选期间应用,例如针对IC50测定,该测定在软件的专用筛选模块中设置和执行。
rapifleX每周提供100万个样本®马尔迪脉冲®
新的rapifleX®MPP是Bruker对MALDI质谱仪进行创新开发的结果。它反映了我们对该技术及其独特应用的热情和知识。rapifleX的飞行时间质谱仪(TOF MS)®马尔迪脉冲®在HTS模式下监控多达30个质量:从小分子到大蛋白质。rapifleX分辨率和灵敏度的提高®例如,TOF MS可通过监测乙酰胆碱(ACh)和胆碱,从数百万种物质中识别乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。巧妙的探测器设计显著提高了信噪比,提高了整个质量范围内的灵敏度。全新的HTS软件套件支持轻松设置HTS屏幕,专有的分析开发模块确保快速适应MALDI质谱的无标签分析。
Rapiflex的自动化®马尔迪脉冲®
rapifleX酒店®马尔迪脉冲®旨在与实验室自动化系统无缝集成,以执行全自动筛选活动。马尔迪脉冲®软件解决方案提供了一个开放接口,可通过外部调度软件(例如Analytik Jena lab automation、HighRes Biosolutions、Beckman Coulter、Thermo Scientic automation)控制部分操作。rapifleX新型高速自动加载器®MPP与机器人系统携手合作,用于快速加载和卸载样品板。
仅供研究使用。不用于临床诊断程序。