药物开发

解散

准确可视化药片的真正溶解过程(Banner:根据不同类型的药片随时间溶解而拍摄的核磁共振静态图像)

概要

大约80%的药品是以片剂形式交付的。片剂配方的设计是根据所需的释放特性,以可预测和一致的方式将活性药物成分(API)输送到人体,从而达到预期的性能。有必要确定片剂的溶出性能,因为这是一个关键的质量属性(CQA)。

存在一系列不同的片剂配方类型,例如,肠溶包衣的特性以及片剂本身的设计,它们可能受到基质结构或渗透泵的限制,将影响原料药的释放特性。因此,改进的肠溶包衣和原料药水合作用的可视化和测量方法是量化、提高对片剂设计本身理解程度的重要参数,并提供重要的知识产权,以保护片剂制剂的仿制生产。

在生产过程中,湿度和温度的微小偏差会对配方的性能造成不利影响,根据胃肠道中的位置,会导致原料药的加速、延迟或不一致释放。

布鲁克提供了一系列技术,可用于研究药片的溶解和物理结构。

核磁共振成像,使用力量BioSpec核磁共振可用于纵向测量不同pH条件下原料药的水分进入(扩散)、溶胀、肠粘膜开裂和时间释放特征。所有这些特征都可以从获得的2或3D图像中进行绝对量化测量。此外,除了片剂溶出度特征外,NMR还可以直接用于原料药和/或赋形剂的释放度的在线监测insightMR与核磁共振成像的图像相关联。杂质和宏观评价是另一个重要的考虑因素SkyScanner微CT可对整片进行亚微米评价。

ビデオ

视频

这些视频是在含有核磁共振显微镜(微成像)附件的核磁共振光谱仪上录制的。使用标准内径或宽内径磁体,操作温度为7t或11,7t。方法为2D或3D空间分辨率MRI序列,具有不同的重复次数,适应药片的溶出时间和所要求的图像质量。

缩微成像平板电脑:

水通过外壳扩散时药片的特性。片剂的快速“爆炸”开始于图像的右上角,这表明在该位置的涂层可能有故障。左边的“人工制品”是由贴在药片上的标签上的顺磁性成分造成的。

即时释放片:两片注入硅油,使片剂的结构一目了然——片剂上部有多个亮点,说明片剂内部有空隙,因此存在生产故障。两种片剂的亮度不同,说明片剂密度不同。

在这里,片剂被注入硅油,软芯和硬皮清晰可见。此外,在靠近中心(水平面)的表面可以看到高密度结构。观察到表面变形,这些结构到达涂层

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